Les scientifiques de RUDN University dans le domaine de la technologie pharmaceutique ont prouvé l'efficacité d'une nouvelle forme posologique

Les scientifiques de RUDN University dans le domaine de la technologie pharmaceutique ont prouvé l'efficacité d'une nouvelle forme posologique

Des scientifiques de RUDN University, en collaboration avec des collègues suisses, ont prouvé l’efficacité d’une nouvelle forme posologique dont une dispersion solide amorphe dans un essai clinique. Il s’agit de la première étude de ce type chez l’homme à montrer le mécanisme d’action de cette forme de libération de médicament. À long terme, il contribuera à augmenter l’efficacité des médicaments et à utiliser de nouveaux principes actifs pour le traitement.

L’une des principales raisons de l’abandon des nouveaux médicaments oraux aux stades préclinique et clinique de développement est la faible biodisponibilité. Cela signifie que la substance médicinale elle-même peut être efficace, mais en raison de sa faible solubilité, elle est mal absorbée par l’organisme. La dispersion solide amorphe (DSA) est une nouvelle formulation pharmaceutique qui a le potentiel de résoudre ce problème. La DSA se compose d’un médicament et d’un " cadre " polymère qui " lie " le médicament et améliore sa solubilité, augmentant ainsi la biodisponibilité. Des scientifiques de RUDN University dans le domaine de la technologie pharmaceutique, en collaboration avec des collègues suisses, ont mené une étude clinique et prouvé l’efficacité de la DSA. Il s’agit du premier essai de ce type sur l’homme.

«Malgré de nombreuses études sur l’augmentation de la biodisponibilité avec la DSA, ces mécanismes sont loin d’être entièrement compris. De plus, le passage des études précliniques aux résultats cliniques réels chez l’homme n’a pas encore été fait. Nous avons décidé d’étudier les mécanismes de l’effet de la DSA sur la biodisponibilité chez l’homme. À notre connaissance, jusqu’à présent, il n’y a eu aucune donnée documentée ou méthode confirmée pour obtenir de telles informations», Docteur en sciences pharmaceutiques Rimma Abramovich.

L’étude clinique a impliqué 16 volontaires dont des hommes en bonne santé âgés de 20 à 38 ans. Comme médicament modèle, les médecins ont utilisé le médicament antiviral efavirenz, qui est utilisé dans le traitement de l’infection par le VIH. Les participants à l’étude ont pris de l’éfavirenz par voie orale en trois étapes sous trois formes différentes : 50 mg sous forme de DSA solide, 50 mg sous forme de DSA dissoute et 3 mg de solution moléculaire d’éfavirenz. Pour éviter de fausser les résultats, une pause de 14-21 jours a été faite entre les étapes. Après chaque étape, les médecins ont effectué un test sanguin et mesuré le profil pharmacocinétique dont l’évolution de la concentration d’éfavirenz dans le plasma sanguin au fil du temps.

Il s’est avéré que la DSA sous forme solide fonctionne de la même manière qu’un comprimé d’éfavirenz ordinaire avec la concentration maximale d’environ 6,5 nanogrammes par millilitre est atteinte après deux heures. Et la DSA dissous agit comme une solution moléculaire prête à l’emploi du médicament. La concentration du médicament dans le sang a atteint approximativement la même valeur après le même temps, environ 10 nanogrammes par millilitre après 50-60 minutes. Cependant, étant donné que la solution moléculaire est absorbée de l’intestin dans le sang de manière passive (c’est-à-dire sans réactions chimiques supplémentaires), les médecins ont calculé que la concentration réelle du médicament dans l’intestin dans le cas de la DSA dissoute est 16,7 fois plus élevée que dans le cas de l’éfavirenz classique. Cela signifie que la DSA dissous se comporte comme une solution dite sursaturée et il contient 10 fois plus de soluté qu’il ne peut en dissoudre dans des conditions normales.

«Ainsi, nous avons pu montrer pour la première fois chez l’homme que les particules de formation de la DSA chargées de médicaments sont un système efficace d’administration orale de médicaments. Il permet un transfert rapide du médicament dans la circulation systémique», Docteur en sciences pharmaceutiques Rimma Abramovich.

Les résultats de la recherche sont publiés dans la revue Pharmaceutics.

Recherche
18 Jan
Un agronome de l'Université RUDN a découvert que le blé était génétiquement résistant aux champignons

Un agrotechnicien de l'Université RUDN a identifié des génotypes de blé résistants à un pathogène fongique dangereux qui infecte les plantes avant même la fonte des neiges et réduit les rendements.

Recherche
10 Jan
Les ingénieurs de RUDN ont calculé les paramètres du radiateur de la centrale lunaire

Les ingénieurs de RUDN ont calculé les paramètres d'un système qui peut empêcher les centrales électriques lunaires de surchauffer. Ces développements seront nécessaires lors de la planification de missions lunaires à long terme et de la colonisation du satellite.

Recherche
27 Nov 2023
Un mathématicien de l'Université RUDN nommé meilleur réseau neuronal pour diagnostiquer les pathologies cérébrales

Un mathématicien de l'Université RUDN a appelé les réseaux de neurones qui peuvent aider les médecins à interpréter les résultats de l'EEG et d'autres analyses de l'activité cérébrale. Le meilleur d'entre eux fonctionne avec une précision de près de 100 %, tout en donnant non seulement le résultat, mais en expliquant pourquoi cela s'est passé comme il l'a fait.